Recettori per gli estrogeni

Molti tumori della mammella, anche se non tutti, esprimono recettori in grado di legare gli ormoni estrogeni e il progesterone. I carcinomi mammari che esprimono il recettore per gli estrogeni (ER) e quelli che esprimono il recettore per il progesterone (PR) dipendono da questi ormoni per la loro crescita. Riconoscere gli estrogeni Il recettore degli estrogeni , così come altri recettori nucleari, è composto di molte parti collegate insieme in una lunga catena. I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni , più usualmente definiti SERM (dalla corrispondente terminologia inglese Selective estrogen receptor modulator) sono una classe di farmaci che agiscono sui recettori degli estrogeni.

Che cosa sappiamo oggi di questi recettori ? Quali sono gli estrogeni più adatti alla donna in menopausa?

Il recettore per gli estrogeni (ER) ed il recettore per il progesterone (PR) sono proteine specializzate che si trovano all’interno di alcune cellule del corpo. Questi recettori promuovono la crescita e la divisione cellulare, legando gli estrogeni ed il progesterone, ormoni femminili che circolano nel sangue. ER (Estrogen Receptor ), il recettore per il progesterone PR (Progesteron Receptor) e il recettore per il fattore di crescita dell’epidermide HER-(Human Epidermal Growth Factor Receptor-2). Recettore Degli Estrogeni Alfa Recettori Degli Estrogeni Recettore Degli Estrogeni Beta Antigeni CdEstradiolo Modulatori Selettivi Degli Estrogeno- Recettori Neoplasie Della Mammella Antagonisti Degli Estrogeni Modulatori Degli Estrogeno- Recettori Tamoxifene Recettori Del Progesterone Ovariectomia Utero Linea Cellulare Tumorale Estrogeni Non-Steroidei Elementi Di Risposta Fitoestrogeni Rna.

Gli estrogeni sono preziosi ormoni femminili, secreti soprattutto, ma non solo, dall’ovaio. Tra gli estrogeni più famosi c’è l’estradiolo, per esempio. Estrogeni che sono protagonisti di moltissime funzioni e processi fondamentali nell’organismo di una donna: dallo sviluppo della sua sessualità fino alla fertilità , alla gravidanza e al mantenimento della salute delle ossa.

Ormoni tiroidei e recettori intracellulari nucleari.

A differenza dei precedenti gli ormoni tiroidei e l’acido retinoico si legano a recettori già associati ad elementi di risposta nel DNA associati a geni specifici. I recettori non occupati sono inattivi finché l’ormone non si lega, fungendo da repressori in assenza di ormone. Gli ormoni estrogeni agiscono sugli organi bersaglio legandosi – con un meccanismo che si può definire del tipo chiave-serratura – a piccole parti specifiche presenti nelle cellule: i cosiddetti recettori per gli estrogeni.

Un recettore per l’estrogeno è in parole semplici una proteina che si trova all’interno solo di quelle cellule. Ormoni liposolubili ( ormoni steroidei, ormoni tiroidei), che superano la membrana plasmatica liberamente o per mezzo di trasportatori proteici e si legano a recettori citoplasmatici ( per gli ormoni steroidei) o recettori nucleari che regolano direttamente la trascrizione genica ( per gli ormoni tiroidei). I membri della superfamiglia dei recettori nucleari comprendono i recettori per gli ormoni steroidei ( estrogeni , glucocorticoidi, androgeni, mineralcorticoidi), recettori per ligandi non steroidei ( ormoni tiroidei, acido retinoico) e recettori che legano vari prodotti del metabolismo lipidico (acidi grassi, prostaglandine). Gli ormoni di questa famiglia, in particolare quello più potente, l’estradiolo, si legano a strutture dette recettori degli estrogeni , un po’ come una chiave che si adatta a una serratura.

Questi recettori abbondano nelle zone cerebrali che sostengono la formazione dei ricordi, in particolare nell’ippocampo. Esistono farmaci in grado di bloccare l’effetto degli estrogeni sui tumori positivi per i recettori degli estrogeni , ritardando così la velocità di crescita di queste forme di cancro. La quota libera degli ormoni interagisce con i recettori ormonali causando un effetto biologico.

I recettori ormonali sono quel gruppo di molecole, proteine, in grado di recepire il messaggio ormonale, elaborarlo e causare una risposta specifica. La formazione del complesso ormone recettore è regolata dalla legge di azione di massa. Il modello più probabile prevede la diffusione degli androgeni attraverso la membrana plasmatica e, quindi, la formazione di un complesso androgeno- recettore nel citosol.

Ricerche più approfondite hanno rilevato che il recettore “non classico” GPR-svolge un’azione proliferativa sui tessuti della mammella anche indipendentemente dalle stimolazioni dei recettori ER-alfa: e questo conferma come l’utilizzo di Estriolo (E3) possa comunque antagonizzarne gli effetti più deleteri, moderandone la potenza. Gli ormoni sono sostanze che agiscono a basse concentrazioni legandosi a proteine localizzate a livello delle cellule bersaglio, i recettori. Il legame ormone- recettore agisce come una chiave nella serratura: apre la porta (scatena una reazione intracellulare) solo se la chiave è quella giusta.

La presenza dei recettori per gli estrogeni è stata documentata nelle cellule della li-nea osteoblastica, negli osteoclasti e nei monociti-macrofagi.

Sono i recettori per gli ormoni peptidici che, diversamente dagliormoni steroidei, non possono attraversare la membrana plasmatica. Gli ormoni peptidici (detti anche “primi messaggeri” ) si legano a recettori localizzati sulla superficie cellulare.