Inibitori aromatasi

Il primo inibitore dell’ aromatasi , l’amminoglutetimmide, era un inibitore non selettivo. Nacque come antiepilettico, in quanto aveva dimostrato di essere in grado di inibire la produzione di enzimi del CYP-4a livello surrenale quindi, tra gli altri, anche dell’ aromatasi , con conseguente riduzione nella produzione di ormoni. Ogni anno, sono circa 2mila le donne che assumono questi farmaci per terapie della durata di anni, in alcuni casi anche 10. Bloccare gli estrogeni con gli inibitori dell’ aromatasi Per poter comprendere meglio l’importanza di questo tipo di terapia per la tua salute, è necessario spiegare brevemente come agisce.

Lo studio sull’effetto della terapia con inibitori delle aromatasi di terza generazione sul tessuto osseo.

La notizia giunge da una ricerca italiana, pubblicata sulla rivista scientifica Bone. Nello studio sono state arruolate 2donne in post-menopausa, già consapevoli di avere un tumore al seno positivo ai recettori degli estrogeni in stadio iniziale. Il suo medicinale si chiama Aromasin. Questi farmaci interferiscono con una sostanza chiamata aromatasi , necessaria per la produzione degli ormoni sessuali femminili, gli estrogeni, soprattutto nelle donne in postmenopausa.

Alcuni studi condotti sugli effetti degli inibitori dell’ aromatasi , in donne con cancro al seno, hanno evidenziato dopo mesi un aumento significativo di testosterone libero e una diminuzione significativa di SHBG (sex hormone- binding globulin). Gli inibitori delle aromatasi sopprimono la residua attività estrogenica. La terapia con inibitori dell’ aromatasi è associata ad un aumentato turnover osseo dovuto ad una profonda riduzione dei livelli circolanti di estrogeni che determina una upregulation del segnale di RANK (Receptor Activator of Nuclear factor, κB) ligando nell’osso. Inibitori dell’ aromatasi Cosa sono gli inibitori dell’ aromatasi ?

L’ aromatasi si trova in vari tessuti, in particolare nelle cellule del tessuto grasso. Devono essere prescritti solo in donne in menopausa naturale, farmacologica (con LHRH analogo) o chirurgica. Aromatase inhibitors work by inhibiting the action of the enzyme aromatase, which converts androgens into estrogens by a process called aromatization. Più enzima aromatasi si ha più estrogeni si hanno.

I maschi calvi hanno alti livelli di DHT e estrogeni, i quali potenziano gli effetti negativi del DHT stesso e diminuiscono gli effetti positivi del testosterone. In conclusione, l’artralgia correlata agli inibitori dell’ aromatasi è risultata comune, con inizio entro i primi mesi di terapia nella maggior parte delle pazienti ed è apparsa inversamente legata alla lunghezza del periodo trascorso dall’ultimo ciclo mestruale. Negli Stati Uniti, gli inibitori dell’ aromatasi sono attualmente utilizzati per il trattamento del cancro al seno in stadio precoce in donne in post-menopausa che sono state trattate con tamoxifene per circa 2-anni.

Alle donne che hanno sviluppato sintomi intollerabili legati all’ inibitore della aromatasi e hanno interrotto il trattamento è stata proposta la possibilità di passare all’altro inibitore dell’ aromatasi previsto dallo studio dopo un periodo di wash-out di 2-settimane. Il calo degli estrogeni con conseguente aumento del testosterone porta alcuni vantaggi, ma, come ogni cosa bella, rivela anche il suo lato negativo. La terapia adiuvante con inibitori delle aromatasi è un pilastro fondamentale della terapia oncologica, ma ha un pesante impatto sulla salute delle ossa”, spiega Andrea Giustina, direttore della Cattedra di Endocrinologia dell’Università Vita-Salute San Raffaele di Milano e autore dello studio. Da questo punto di vista, gli effetti collaterali più importanti degli inibitori dell’ aromatasi consistono nel rischio di fratture e nel dolore muscolo-scheletrico, che può diventare, in talune pazienti, talmente devastante da comportare l’interruzione del trattamento farmacologico. Exemestane è un inibitore steroideo irreversibile dell’ aromatasi , correlato strutturalmente al substrato naturale androstenedione.

Nelle donne in post-menopausa, gli estrogeni vengono prodotti principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti periferici. Anastrozolo (ARIMIDEX) e letrozolo (FEMARA), farmaci non steroidei inibitori dell’ aromatasi di III generazione, ampiamente utilizzati in alternativa al tamoxifene nel trattamento di prima linea del tumore avanzato della mammella, positivo ai recettori per gli ormoni, nelle donne in menopausa. Se il rischio di recidiva è elevato, un’opzione terapeutica può essere la combinazione di tamoxifene e un analogo dell’LH-RH oppure di un inibitore dell’ aromatasi e un analogo dell’LHRH.

Questo significa che culturisti utilizzando gli steroidi anabolizzanti per aumentare i livelli di testosterone corrano il rischio di eccesso di estrogeni a causa di questi alti livelli traducendo in conversione di estrogeno più elevati. All’altra metà è stato somministrato un inibitore dell’ aromatase, come il Letrozolo, Anastrozolo o Exemestane.

Durante i mesi dello studio la massa grassa delle donne che avevano assunto un SERM era aumentata di 1kg, mentre non vi è stato alcun aumento della massa grassa in coloro che avevano assunto un inibitore dell’ aromatase. Per esempio, chi fa inibitori dell’ aromatasi in età avanzata perde circa il dell’intera massa scheletrica ogni anno, mentre le più giovani, a cui viene indotta la menopausa mediante soppressione ovarica, ne perdono il nello stesso periodo di tempo. Estrogens are known to be important in the growth of breast cancers in both pre- and postmenopausal women.

As the number of breast cancer patients.