Aromatasi inibitori

Il primo inibitore dell’ aromatasi , l’amminoglutetimmide, era un inibitore non selettivo. Nacque come antiepilettico, in quanto aveva dimostrato di essere in grado di inibire la produzione di enzimi del CYP-4a livello surrenale quindi, tra gli altri, anche dell’ aromatasi , con conseguente riduzione nella produzione di ormoni. Inibitori dell’ aromatasi.

Degli inibitori dell’ aromatasi se ne è parlato anche in questo articolo (Antiestrogeni e bodybuilding), ad ogni modo ripercorrendo le tappe che hanno portato alla loro creazione quale presidio farmacologico contro l’iperespressione dell’ aromatasi , troviamo che agli inizi la terapia chirurgica rappresentava l. Gli inibitori delle aromatasi sopprimono la residua attività estrogenica.

Ogni anno, sono circa 2mila le donne che assumono questi farmaci per terapie della durata di anni, in alcuni casi anche 10. Lo studio sull’effetto della terapia con inibitori delle aromatasi di terza generazione sul tessuto osseo. This would counteract the effect of the aromatase inhibitor in premenopausal women, as total estrogen would increase. Ongoing areas of clinical research include optimizing adjuvant hormonal therapy in postmenopausal women with breast cancer. Una certa attività antiaromatasi è stata dimostrata anche per la melatonina (21).

Alcuni studi condotti sugli effetti degli inibitori dell’ aromatasi , in donne con cancro al seno, hanno evidenziato dopo mesi un aumento significativo di testosterone libero e una diminuzione significativa di SHBG (sex hormone- binding globulin). La terapia adiuvante con inibitori delle aromatasi è un pilastro fondamentale della terapia oncologica, ma ha un pesante impatto sulla salute delle ossa”, spiega Andrea Giustina, direttore della Cattedra di Endocrinologia dell’Università Vita-Salute San Raffaele di Milano e autore dello studio.

La notizia giunge da una ricerca italiana, pubblicata sulla rivista scientifica Bone. Nello studio sono state arruolate 2donne in post-menopausa, già consapevoli di avere un tumore al seno positivo ai recettori degli estrogeni in stadio iniziale. L’ aromatasi si trova in vari tessuti, in particolare nelle cellule del tessuto grasso. Devono essere prescritti solo in donne in menopausa naturale, farmacologica (con LHRH analogo) o chirurgica.

Questi composti vengono impiegati nel trattamento del carcinoma della mammella e delle ovaie nelle donne in menopausa. Questo significa che culturisti utilizzando gli steroidi anabolizzanti per aumentare i livelli di testosterone corrano il rischio di eccesso di estrogeni a causa di questi alti livelli traducendo in conversione di estrogeno più elevati. In conclusione, l’artralgia correlata agli inibitori dell’ aromatasi è risultata comune, con inizio entro i primi mesi di terapia nella maggior parte delle pazienti ed è apparsa inversamente legata alla lunghezza del periodo trascorso dall’ultimo ciclo mestruale. Da questo punto di vista, gli effetti collaterali più importanti degli inibitori dell’ aromatasi consistono nel rischio di fratture e nel dolore muscolo-scheletrico, che può diventare, in talune pazienti, talmente devastante da comportare l’interruzione del trattamento farmacologico.

La Food and Drug Administration ( FDA ) ha approvato Kisqali ( Ribociclib ), un inibitore della chinasi ciclina-dipendente. All’altra metà è stato somministrato un inibitore dell’ aromatase, come il Letrozolo, Anastrozolo o Exemestane. Durante i mesi dello studio la massa grassa delle donne che avevano assunto un SERM era aumentata di 1kg, mentre non vi è stato alcun aumento della massa grassa in coloro che avevano assunto un inibitore dell’ aromatase.

Agiscono inibendo la sintesi degli estrogeni. Anche se i dati quantitativi sono molto incerti, si stima che il dolore alle articolazioni riguardi. Alle donne che hanno sviluppato sintomi intollerabili legati all’ inibitore della aromatasi e hanno interrotto il trattamento è stata proposta la possibilità di passare all’altro inibitore dell’ aromatasi previsto dallo studio dopo un periodo di wash-out di 2-settimane.

Se da un lato l’efficacia clinica degli inibitori dell’ aromatasi è ampiamente dimostrata, dall’altro, come avviene per molti farmaci, anche questi possono presentare alcuni effetti collaterali.

Fra i più frequenti e spesso severi sono dolori articolari e osteoporosi. Più enzima aromatasi si ha più estrogeni si hanno. I maschi calvi hanno alti livelli di DHT e estrogeni, i quali potenziano gli effetti negativi del DHT stesso e diminuiscono gli effetti positivi del testosterone. Epatossicità degli inibitori dell’ aromatasi.

Spesso, quando ci si approccia a un ciclo di aas, si ragiona sui vari sides, quali: soppressione dell’asse, complicanze cardiovascolari, aromatizzazione delle molecole utilizzate, ma forse il più temuto è l’epatotossicità. I risultati rassicurano sul fatto che gli inibitori dell’ aromatasi non aumentano il rischio di eventi cardiovascolari potenzialmente fatali rispetto al tamoxifene – osserva Haque – Tuttavia, lo studio ha trovato un piccolo ma crescente rischio di altri eventi cardiovascolari. Dall’indagine emerge che l’oncologo ha un ruolo cruciale nell’informare le pazienti sul rischio di fragilità ossea causata dalla terapia ormonale adiuvante con inibitori dell’ aromatasi.

La sensibilità dell’oncologo nei confronti di questa patologia è cambiata nel corso del tempo? Infatti, provocano aumento del turnover osseo, riduzione della BMD e alterazioni microstrutturali, con conseguente fragilità e aumentato rischio di frattura.